OXAMINIQUINE
PENDAHULUAN
Pada awal 1960-an satu-satunya obat yang tersedia adalah lucanthone trisiklik dan antimonial seperti stibocaptate. Namun kedua obat ini memiliki efek samping yang cukup besar. Pada tahun 1964, Pfizer memprakarsai sebuah proyek yang bertujuan untuk mengembangkan obat baru bagi penyakit schistosomiasis, lalu ditemukanlah obat oxamniquine.
Gambar 1. Oxaminiquine
Nama kimia : Oxaminiquine
Nama IUPAC : [ 7 – nitro – 2 - [ ( propan
– 2 – yl amino ) methyl ] - 1, 2, 3, 4 – tetra hydroquinolin – 6 – yl ] methanol
Rumus Molekul : C14H21N3O3
Bobot Molekul : 279,34 g/mol
Bentuk : Padat
Warna : Kristal kuning
pucat à Isopropanol, kuning-orange à kristal padat
Titik didih : 147-1490C
Kelarutan : 820 mg/L
pH : 8-10
Bioavailabilitas : Langsung diserap ketika diminum
Metabolisme : Hati
Waktu paruh : 1-2,5 jam
Ekresi : Umumnya melalui
urine sekitar 70%
Indikasi : Untuk mengobati
Schistosomiasis yang disebabkan oleh Schistosoma
mansoni.
Efek samping : Mengantuk, sakit kepala, mual, diare,
dan urine kemerahan.
Perhatian : Tidak baik digunakan pada ibu
hamil, dan orang dengan epilepsi.
Oxaminiquine
adalah agen dosis tunggal yang ampuh
untuk pengobatan infeksi S.mansoni. Berdasarkan penyakit yang disebabkan oleh parasit ini, penyakit ini merupakan penyakit yang paling banyak diderita kedua di dunia setelah malaria. Penyakit ini disebabkan oleh cacing kecil yang disebut schistosomes yang dapat hidup di air. Parasit ini dapat dengan cepat menembus kulit manusia dalam bentuk larva dan begitu masuk ke dalam aliran darah manusia akan berubah menjadi cacing dewasa. Cacing dewasa betina menghasilkan telur dan akan terjebak pada jaringan atau organ manusia sehingga menyebabkan inflamasi yang berlangsung lama.
 |
| Gambar 2. Mekanisme kerja dari Oxamniquine |
Obat ini dapat memindahkan cacing dari
pembuluh darah menuju hati, dimana cacing jantan dipertahankan sedangkan cacing
betina kembali ke mensterium tapi tidak bisa lagi melepaskan telur. Oxaminiquine
merupakan suatu obat semisintetik tetrahidrokuinolon yang bekerja dengan cara
mengikat DNA, mengakibatkan kontraksi dan kelumpuhan cacing, dan akhirnya menyebabkan kematian. Secara biokimia
berkaitan dengan efek kolinergik yang meningkatkan motilitas parasit serta
penghambatan sintesis asam nukleat. Oxaminiquine bekerja terutama pada cacing
jantan, tapi juga menginduksi perubahan kecil pada sebagian kecil betina.
Oxamniquine sekarang diketahui menghambat sintesis asam nukleat di sel skistosomal. Mekanisme aksinya diduga melibatkan aktivasi enzim sulphotransferase yang ada pada sel parasit. Setelah oxamniquine terikat pada site aktif dari enzim schistosomal gugus hidroksil dirubah menjadi ester sulfat. Dimana struktur akhir yang terbentuk adalah sebuah zat alkilasi yang akan mengalkilasi DNA parasit dan mencegah replikasi DNA parasit.
 |
| Gambar 3. Ikatan kimia dari Oxamniquine |
Pertanyaan :
1. Apakah terdapat sediaan obat Oxaminiquine yang di gunakan selain secara oral?
2. Apakah obat Oxaminquine hanya dapat menghambat sintesis DNA S.mansoni saja?
3. Apa saja ikatan kimia yang terjadi pada obat oxaminiquin?
4. Kenapa tidak baik menggunakan obat oxaminiquin pada ibu hamil dan penderita epilepsi?
5. Bagaimana cara meningkatkan aktivitas obat oxaminiquin?
6. Bagaimana cara meminimalkan efek samping obat?
3. Apa saja ikatan kimia yang terjadi pada obat oxaminiquin?
4. Kenapa tidak baik menggunakan obat oxaminiquin pada ibu hamil dan penderita epilepsi?
5. Bagaimana cara meningkatkan aktivitas obat oxaminiquin?
6. Bagaimana cara meminimalkan efek samping obat?
saya akan mncoba mnjwb pertanyaan nmr 6
BalasHapusmnrt saya sulit meminimalisir efek smping suatu obat, akan tetapi mnrt saya utk meminimalisir efek smping obat ini di harapkan mmberi dosis rendah trlebih dahulu
BalasHapusMemang sulit untuk meminimalisir efek samping suatu obat.
Jadi kita harus mengantisipasi lebih awal sebelum terlanjur merasakan efek samping obat yang serius.
Untuk itu, ada beberapa tips untuk berurusan dengan efek samping ringan dari obat antidepresan.
Jika obat Anda mengganggu Anda perut , tanyakan dokter Anda jika Anda harus mengambil dengan makan atau jika risiko mungkin kurang dengan merek daripada bentuk generik dari obat.
Jika Anda obat depresi membuat Anda mengantuk di siang hari atau membuat Anda terjaga di malam hari, tanyakan kepada dokter Anda apa waktu hari harus Anda bawa. Dengan mengambil hal pertama obat Anda di pagi hari atau sebelum tidur, Anda mungkin mengurangi beberapa efek yang tidak diinginkan.
Jangan mengambil obat depresi dengan alkohol. Alkohol dapat mempengaruhi seberapa baik obat bekerja, menyebabkan sedasi, dan mungkin memperburuk depresi .
Jangan berhenti minum obat Anda sendiri jika Anda tidak menyukai efek samping. Menghentikan obat Anda tiba-tiba bisa membuat gejala menjadi lebih buruk dan menyebabkan kekambuhan depresi Anda.
Sebaliknya, berbicara dengan dokter Anda tentang apa yang harus dilakukan. Mencoba obat Anda pada dosis rendah mungkin masih memberikan manfaat sekaligus mengurangi efek samping. Atau Anda bisa mencoba yang baru sama sekali. Ada banyak obat yang efektif untuk memilih dari.
Jika dokter Anda tidak mengambil efek samping Anda serius pada awalnya, menjadi lebih jelas tentang perlu rencana untuk mengatasinya.
Apa pun yang Anda lakukan, jangan mengabaikan efek samping. Dan tidak hanya menerima mereka, baik. Bekerja dengan dokter Anda untuk mengatasinya sehingga Anda memiliki kesempatan yang lebih baik pemulihan dari depresi Anda.
2. iya, dari artikel yang saya baca oxamniquine hanya efektif terhadap s. mansoni
BalasHapus3. ikatan ion
BalasHapusikatan kovaen
ikatan van derwall
4. karena beresiko terhadap janin, karena obat ini dapat menembus/ melewati plasenta, sehingga dihindari bagi ibu hamil, dikhawatirkan terjadinya cacat pada janin
BalasHapus5. mungki dapat dilakukan modifikasi pada farmakofornya, sehingga ikatannya dengan reseptor dapat lebih lama
BalasHapus5. kurangi dosisnya secara bertahap. nkombinasikan dg obat yang bekerja sinergis
BalasHapusNo.2, dari yang saya dapatkan oxamniquine hanya aktif melawan Schistosoma mansoni, namun tidak melawan Schistosoma spp lainnya
BalasHapusnomor 4 yaitu berkaitan dengan kontraindikasi oxaminiquine yaitu pada Wanita hamil dan menyusui, Orang yang membutuhkan koordinasi fisik, Ocular cysticercosis, dan Pasien dengan gangguan fungsi hati memerlukan penyesuaian dosis
BalasHapus2. Ya, mekanisme kerja OXA spesifik dengan mengalkilasi DNA S.mansoni.
BalasHapushai kak menurut pendapat saya jawaban no 1 Oxamniquin tersedia dalam bentuk kapsul, dengan nama dagang vansil capsule
BalasHapusSaya mencoba menjawab no 1 kk,
BalasHapusOxamniquine tersedia sebagai kapsul 250 mg atau sebagai sirup yang mengandung 50 mg / mL dan dipasarkan sebagai Mansil® di Amerika Selatan dan sebagai Vansil® di Afrika.
Cara meminimalisir efek samping obat yaitu :
BalasHapus1. Kurangi Pemakaian Obat.
Ini adalah Tips yang terbukti ampuh. mengurangi bukan berarti mengkonsumsi dengan dosis setengah atau seperempat. mengurangi disini bisa berupa mengurangi keseringan pengonsumsiannya atau bisa juga hanya mengkonsumsi obat disaat-saat genting (sakit parah). mengenai keberhasilannya, tergantung pribadi masing-masing. Apakah bisa atau tidak.
2. Cari Alternatif atau Subtitute pengobatan lain.
Hal kedua adalah mencari pengganti Obat yang kita konsumsi. biasanya, kita akan mencari pengobatan herbal atau obat lain yang resiko efek sampingnya kecil tetapi memiliki khasiat yang sama seperti yang kita inginkan. cara ini juga boleh dicoba.
3. Baca dosis dan aturan Pakai.
Dosis adalah suatu kekuatan obat. bacalah dosis dengan cermat ketika anda akan mengkonsumsi obat. Bila dokter memberi setengah maka anda harus memakai setengah tidak boleh berlebihan, begitu juga saat dosisnya penuh maka anda harus mengkonsumsi penuh.
4. Lihat tanda peringatan.
misalnya obat x akan menyebabkan mengantuk. maka jangan anda minum saat anda akan berkendara atau sedang dalam perjalanan.Anda harus melihat peringatan ketika hendak mengkonsumsi suatu obat, lalu sesuaikan dengan kondisi anda, apakah boleh atau berbahaya.
5. Ketahui Efek samping Obat.
bagaimana anda akan menghindari jika efek samping aja tidak tahu. oleh karena itu, pengetahuan akan efek samping obat yang akan anda konsumsi sangatlah perlu. karena jenis obat bermacam-macam, hal ini untuk mencegah salah konsumsi pada suatu obat.
6. Beritahu Dokter tentang Kondisi anda.
Biasanya, terdapat tanda peringatan tentang dilarangnya konsumsi suatu obat, oleh karena itu beritahu dokter tentang kondisi anda, misalnya sedang hamil, memiliki alaergi, menderita penyakit diabetes, penyakit pernafasan atau hipertensi dan sedang mengkonsumsi obat lain. hal ini merupakan kondisi umum yang perlu anda beritahukan untuk mencegah adanya komplikasi.
baiklah saya akan menawab pertanyaan no 4. apabila oxamniquin dikonsumsi oleh ibu hamil dikhawatirkan menyebabkan terjadinya kelainan pada janin, apalagi jika dikonsumsi pada tri semester pertama. selain itu, untuk penderita epilepsi juga dianjurkan agar tidak mengonsumsi oxamniquin karena kejang dapat terjadi kapan saja, sehingga apabila menggunakan obat ini dikhawatirkan akan menimbulkan efek samping lain
BalasHapusuntuk jawaban nomor 3, pada struktur oksamniquin terdapat 3 ikatan kimia, yaitu ikatan ion, ikatan kovalen, dan ikatan van der walls
BalasHapus