Langsung ke konten utama

Mekanisme Efek Samping Obat : Imipramine

IMIPRAMIN : Obat Antidepresan

Gambar 1. Imipramine
Imipramin adalah antidepresan dari golongan trisiksik pertama yang dikembangkan pada tahun 1950 dan mulai tahun 1957 secara klinik mulai digunakan dalam terapi. Merupakan suatu senyawa derivat dari dibenzazepin yang karena struktur kimianya disebut sebagai antidepresi trisiklik. Obat ini paling banyak digunakan untuk terapi depresi dan dianggap sebagai pengganti penghambat MAO (Monoamin Oksidase) yang tidak banyak digunakan lagi. Perbaikan berwujud sebagai perbaikan suasana (mood), bertambahnya aktivitas fisik, kewaspadaan mental, perbaikan nafsu makan, dan pola tidur yang lebih baik.

Indikasi: Depresi, nocturnal enuresis pada anak. Tatalaksana nyeri kronik pada orang dewasa, profilaksis nyeri kepala vaskuler, cluster headhe, dan insomnia.

Efek Samping : Imipramin merupakan obat yang relatif aman, efektif dan efek yang kurang sedatif, namun imipramin memiliki efek samping antimuskarinik (mulut kering, pandangan kabur, konstipasi, retensi urin) dan efek samping anti-adrenergik alfa pada jantung (takikardia, Hipotensi postural secara berlawanan terkadang hipertensi saat istirahat).

          Mekanisme terjadinya efek samping Imipramin

Obat antidepresan tergolong dalam obat keras sehingga penggunannya harus di bawah kontrol dokter. Obat antidepresan biasanya diresepkan dokter untuk mengobati gejala gangguan depresi. Pasien gangguan cemas dan depresi pada umumnya memang bisa mengendalikan keluhan yang dialaminya setelah mengonsumsi obat tersebut. Menurut studi terbaru yang dilakukan oleh tim dari McMaster University, Kanada, diketahui bahwa konsumsi antidepresan meningkatkan risiko kematian sampai 33 persen.Konsumsi antidepresan dapat mencegah sejumlah organ utama berfungsi dengan baik, menghambat penyerapan serotonin--bahan kimia vital Mereka juga menemukan bahwa orang yang mengonsumsi antidepresan 14 persen lebih tinggi beresiko memiliki masalah kardiovaskular, seperti stroke dan serangan jantung.

Teori monoamine menyebutkan bahwa depresi diakibatkan oleh penurunan aktivitas sistem noradrenergik dan/atau serotonergik sentral. Reserpin dapat mengurangi norepinefrin dan serotonin otak sehingga menyebabkan depresi. Sebaliknya, trisiklik bekerja dengan memblok ambilan kembali norepinefrin dan/atau serotonin sehingga jumlah senyawa tersebut meningkat didalam celah sinap.


Mekanisme kerja Imipramine

Gambar 2. Mekanisme Kerja Imipramin

Imipramine menghambat noradrenalin dan 5-HT reuptake dalam sistem saraf pusat. Imipramin memiliki afinitas terhadap reseptor-reseptor muskarinik dan histami H1. Efek samping mengantuk disebabkan oleh penurunan efek histamin pada reseptor H1 akibat afinitas antidepresan trisiklik pada reseptor hisamin H1. Sehingga obat ini dapat digunakan untuk penanganan depresi berat, dan dalam dosis rendah digunakan untuk mengobati insomnia, serta meredakan nyeri kronik.

Gambar 3. Mekanisme kerja Antidepresan Trisiklik

Imipramin untuk pengobatan depresi
Gambar 4. Kerja dan Efek Antimuskarinik

Efek samping yang umumnya terjadi adalah mulut kering, pandangan kabur,takikardia, konstipasi,dan retensi urin (semua karena aktivitas anti muskarinik atau anti kolinergik yang bekerja mempengaruhi sistem saraf parasimpatik) dan berkeringat. Efek samping tersebut dapat dikurangi jika dosis yang diberikan mula-mula rendah dan kemudian dinaikkan secara bertahap, namun hal ini harus diseimbangkan dengan kebutuhan untuk mencapai efek terapetik secepat mungkin. Pengenalan secara bertahap terhadap pengobatan ini penting khususnya pada pasien lansia, karena efek hipotensif dari obat-obat ini menyebabkan serangan pusing dan bahkan sinkop.






Gambar 5. Kerja dan Efek Antiadrenergik
Efek samping lain pada pasien lansia adalah hiponatremia, karena imipramine dapat menurunkan Na +, K + -ATPase dengan mengubah fluiditas membran. Sindroma keganasan neuroleptik dapat terjadi walau sangat jarang.

Efek samping aritmia, dan hipotensi (semua karena efek anti adrenergik alfa yang bekerja mempengaruhi sistem saraf simpatik).


Perhatian: Kombinasi dengan MAO, gangguan kardiovaskuler, hipotensi, ibu hamil dan menyusui.

Kontraindikasi: Infark miokard akut

Waktu paruh plasma: 6 - 24 jam

Dosis : 
Depresi: dosis awal sampai 75 mg/hari, dalam dosis terbagi, naikkan bertahap sampai 150-200 mg (sampai 300 mg untuk pasien rawat inap). Sampai 150 mg dapat diberikan sebagai dosis tunggal sebelum tidur. 
Dosis pemeliharaan lazim: 50-100 mg/hari. LANSIA dosis awal 10 mg/hari, naikkan bertahap sampai 30-50 mg/hari. ANAK tidak dianjurkan (pada depresi). Nocturnal enuresis, ANAK 7 tahun, 25 mg, 8-11 th 25-50 mg, lebih dari 11 tahun 50-75 mg, menjelang tidur. Periode pengobatan maksimal (termasuk pemutusan obat bertahap), 3 bulan. Untuk mengulang kembali, periksa pasien lengkap lebih dulu.

Dosis antidepresan trisiklik sebaiknya diresepkan dalam jumlah yang terbatas untuk satu waktu tertentu karena efek obat-terhadap kardiovaskular berbahaya pada dosis berlebih.

Interaksi antidepresan trisiklik dan sejenisnya (atau SSRI atau antidepresan sejenis) baru boleh mulai diberikan 2 minggu setelah pemberian penghambat MAO dihentikan (3 minggu apabila yang akan diberikan adalah klomipramin atau imipramin). Sebaliknya, penghambat MAO baru boleh diberikan setelah antidepresan trisiklik dan sejenisnya dihentikan (kurang lebih 7-14 hari, atau 3 minggu pada kasus dengan klomipramin atau imipramin).

Referensi :
Anonim .2009. Imipramin. http://en.wikipedia.org/wiki/Imipramine.
Ebuehi, OAT., Ikanone, CEO., and Balogun, AA. 2008. Chronic Administration of Sertraline, Clozapine, Amitriptyline and Imipramine Affects Brain Serotonin, Liver Enzymes and Blood Chemistry of Rabbit. Advances in Medical and Dental Sciences. Vol. 2 (3). Page 66-73.
Foye, W. 1989. Principle of Medicinal Chemistry. Third Edition. Philadelphia: Lea & Febiger.
Ganiswara, S. 1995. Farmakologi dan Terapi. Edisi Kelima. Jakarta: UI Press.
Gringauz, A. 1997. Introduction Medicinal Chemistry: How Drug Act and Why. Singapur: Wiley.
Neal, M.J.2006. Medical Pharmacology at a Glance. Jakarta : Penerbit Erlangga.

Siswandono, Sukarjo, B. 1995. Kimia Medisinal. Surabaya: Airlangga University Press.

Pertanyaan:
1. Apa yang dapat memicu tejadi depresi ?
2. Bagaimana cara meminimalkan efek samping dari Imipramine?
3. Bagaimana meningkatkan aktivitas obat imipramin?
4. Apakah aman jika obat imipramin dikonsumsi oleh ibu hamil?
5. Apakah obat imipramin menjadi terapi pengobatan depresi lini pertama?

Komentar

  1. menurut tulisan diatas,depresi diakibatkan oleh penurunan aktivitas sistem noradrenergik dan/atau serotonergik sentral.

    lalu kondisi pasien seperti apakah yang direkomendasikan untuk menggunakan obat ini?

    BalasHapus
    Balasan
    1. To winda saraswati Imipramine adalah obat untuk mengobati depresi, dan juga digunakan dengan terapi lain untuk mengobati ngompol di malam hari (enuresis) pada anak-anak. Penggunaan obat ini untuk mengobati depresi mungkin memperbaiki suasana hati, keinginan tidur, nafsu makan, dan kadar energi serta mungkin membantu mengembalikan keinginan beraktivitas sehari-hari. Imipramine bisa membantu anak mengendalikan ngompol malam hari. Imipramine termasuk dalam kelas obat bernama antidepresan tricyclic. Obat ini bekerja dengan memulihkan keseimbangan zat-zat alami tertentu (neurotransmitter seperti norepinephrine) di dalam otak. Untuk ngompol, obat ini mungkin bekerja dengan menghambat efek zat alami tertentu (acetylcholine) pada kantong kemih. Imipramine mungkin juga berguna dalam mengobati kecemasan, gangguan panik, dan jenis nyeri berkelanjutan tertentu.

      Hapus
  2. aman atau tidak jika digunakan oleh ibu hamil dan menyusui ?

    BalasHapus
    Balasan
    1. To feny oktaria Tidak ada penelitian memadai mengenai risiko penggunaan obat ini pada ibu hamil atau menyusui. Selalu konsultasikan pada dokter Anda untuk mempertimbangkan potensi manfaat dan risiko sebelum menggunakan obat ini. Obat ini termasuk ke dalam risiko kehamilan kategori C (A= Tidak berisiko, B= Tidak berisiko pada beberapa penelitian, C= Mungkin berisiko, D= Ada bukti positif dari risiko, X= Kontraindikasi, N= Tidak diketahui) Tidak ada penelitian memadai pada wanita untuk menentukan risiko bayi jika menggunakan obat ini selama menyusui. Pertimbangkan kemungkinan manfaat melawan risiko sebelum menggunakan obat ini selagi menyusui.

      Hapus
  3. Apakah obat ini dapat dijadikan sebagai pilihan pertama dalam pengobatan depresi ?

    BalasHapus
    Balasan
    1. To chindiana khutami Imipramine bukan obat pilihan pertama dalam terapi depresi. Imipramine termasuk golongan Tricyclic antidepressants.Obat obatan yang termasuk kedalam kelompok ini sudah dipakai bertahun tahun dan telah terbukti tidak kalah manjur dibandingkan dengan obat anti depresi yang lebih baru.Hanya saja, karena banyaknya dan lebih kerasnya efek samping obat, maka obat tricyclic antidepressant biasanya tidak diberikan sebelum obat jenis SSRI dicoba dan tidak berhasil mengobati depresi.

      Hapus
  4. nmr 4

    Tidak ada penelitian memadai mengenai risiko penggunaan obat ini pada ibu hamil atau menyusui. Selalu konsultasikan pada dokter Anda untuk mempertimbangkan potensi manfaat dan risiko sebelum menggunakan obat ini. Obat ini termasuk ke dalam risiko kehamilan kategori C (A= Tidak berisiko, B= Tidak berisiko pada beberapa penelitian, C= Mungkin berisiko, D= Ada bukti positif dari risiko, X= Kontraindikasi, N= Tidak diketahui)

    Tidak ada penelitian memadai pada wanita untuk menentukan risiko bayi jika menggunakan obat ini selama menyusui. Pertimbangkan kemungkinan manfaat melawan risiko sebelum menggunakan obat ini selagi menyusui.

    BalasHapus
    Balasan
    1. Hai kak, berdasarkan pada yang kak ana jelaskan, dimana obat ini termasuk ketagori C (mungkin beresiko), sebaiknya dihindari penggunaan obat ini pada ibu hamil untuk mencegah terjadinya dampak buruk pada janin

      Hapus
    2. Saya setuju dengan nadya. Sebaiknya menghindari mengkonsumsi obat tersebut untuk ibu hamil. Karena dikhawatirkan memiliki pengaruh cacat pada janin.

      Hapus
  5. 1. Penyakit serius. Terkadang depresi muncul secara bersamaan atau sebagai reaksi dari penyakit yang serius. Beberapa penyakit kronis dan mengancam nyawa bisa meningkatkan risiko terjadinya depresi. Contohnya HIV/AIDS, penyakit jantung koroner, diabetes, dan kanker.
    Kepribadian. Merasa rendah diri, terlalu keras dalam menilai diri sendiri, dan ketergantungan pada orang lain bisa berakibat kepada munculnya depresi. Kepribadian seperti ini bisa diturunkan dari orang tua. Pengalaman yang dialami dan cara asuhan orang tua juga berperan dalam kepribadian seseorang.
    Faktor keturunan atau riwayat kesehatan keluarga. Terdapat keluarga yang memiliki sejarah depresi, gangguan bipolar, kecanduan alkohol,dan kecenderungan bunuh diri bisa meningkatkan risiko seseorang mengalami depresi.
    Setelah melahirkan. Perubahan hormon dan juga fisik pada wanita setelah melahirkan sangat berpengaruh dalam pola pikir wanita tersebut. Ditambah lagi, penambahan tanggung jawab serta kehidupan baru karena adanya sang bayi juga bisa meningkatkan risiko terjadinya depresi pascakelahiran.
    Minuman keras dan narkoba. Banyak orang berusaha melarikan diri dari permasalahannya dengan minum minuman beralkohol atau menggunakan narkoba. Justru, penting untuk diketahui bahwa minuman beralkohol dianggap sebagai obat depresan kuat, sehingga memicu dan memperparah depresi yang dialami.
    Obat-obatan tertentu. Beberapa obat-obatan bisa meningkatkan risiko Anda terkena depresi. Misalnya obat tidur, obat untuk hipertensi, obat untuk mengatasi jerawat, dan kortikosteroid. Tanyakan kepada dokter tentang efek samping obat-obatan dan jika ingin berhenti mengonsumsi obat, tanyakan pada dokter terlebih dahulu.

    BalasHapus
  6. 2. Imipramine adalah obat untuk mengobati depresi, dan juga digunakan dengan terapi lain untuk mengobati ngompol di malam hari (enuresis)

    BalasHapus
  7. 3. salah satuya adalah dengan menggunakan obat dengan dosis yang tepat, serta dpat dikombinasikan dengan obat lai yang mekanisme kerja yang sinergis... atau isa diiringi dengan terapi non farmakologi, seperti olahraga ringan,, agar tingakt depresi berkurang

    BalasHapus
  8. 4. obat ini aman dikonsumsi oleh ibu hamil
    Antidepresan: Obat golongan SSRI (Selective serotonin reuptake inhibitor) dan golongan trisiklik antidepresan seperti imipramine dan amitriptyline.


    BalasHapus
  9. 5. biasanya menjadi lini pertama adaah Obat golongan SSRI (Selective serotonin reuptake inhibitor)

    BalasHapus
  10. 1. Pemicu timbulnya depresi adalah meminum minuman keras dan narkoba. Karena minuman beralkohol dianggap sebagai sebagai obat depresan kuat, sehingga memicu dan memperparah depresi yang dialami

    BalasHapus
  11. Hai.. terimakasih ilmunya sangat membantu.. kalau boleh tau buku yang di pakai pada gambar namanya apa yaa.. terimakasih

    BalasHapus
  12. Mengapa aktivitas desipramin jauh lebih tinggi di bandingkan imipramin sebagai antidepressan

    BalasHapus

Posting Komentar

Postingan populer dari blog ini

kimia farmasi: antihistamin

Antihistamin PENDAHULUAN Anti histamin adalah zat yang digunakan untuk mencegah atau menghambat kerja histamin pada reseptornya. Histamin sendiri berasal  dari bahasa Yunani yaitu histos yang berarti jaringan, adalah autakoid yang berperan penting pada aktivitas organ tubuh baik pada proses yang fisiologis maupun patologis. Aktivitas blokade histamin pertama kali diketahui pada tahun 1937 oleh Bovet dan Staub pada sebuah rangkaian amin dengan fungsi eter fenolik. Senyawa ini, 2-isopropil-5-metilfenoksietildietilamin, melindungi babi guinea dari berbagai dosis letal histamin, mengantagonisasi spasme berbagai otot polos yang diinduksi oleh histamine, dan menurunkan gejala-gejala renjatan anafilaksis. Obat ini terlalu toksis untuk penggunaan klinis, tetapi pada tahun 1944, Bovet dkk telah memperkenalkan pirilamin maleat yang hingga saat ini masih menjadi salah satu antagonis histamin yang efektif, Goodman and gilman’s selanjutnya diikuti perkembangan antihistamin di Amerika yang be

kimia farmasi :farmakofor

Farmakofor Definisi resmi dari IUPAC, 1998: "Farmakofor adalah sekumpulan fitur sterik dan elektronik yang penting untuk menjamin interaksi supramolekular yang optimal dengan struktur target biologis yang spesifik  dan untuk memicu (atau menghambat respons biologisnya". Farmakofor sendiri tidak mewakili molekul ataupun gugus fungsi, tetapi lebih pada konsep abstrak pada kapasitas interaksi molekuler. Farmakofor merupakan deskripsi abstrak dari fitur molekul yang penting untuk rekognisi molekul ligan berdasarkan fungsi makromolekul biologisnya. Farmakofor tidak merepresentasikan kondisi nyata molekul atau asosiasi gugus fungsional secara nyata, namun merupakan konsep abstrak yang berhubungan dengan kapasitas interaksi molekuler secara umum dari kelompok senyawa berkaitan dengan struktur targetnya. Farmakofor dapat didefinisikan sebagai denominator umum terbesar yang ditunjukan oleh set molekul yang aktif. Definisi ini menghilangkan kesalahan yang sering ditemukan pad