Medisinal and Pharmaceutical Chemistry

Antihistamin PENDAHULUAN Anti histamin adalah zat yang digunakan untuk mencegah atau menghambat kerja histamin pada reseptornya. Histamin sendiri berasal  dari bahasa Yunani yaitu histos yang berarti jaringan, adalah autakoid yang berperan penting pada aktivitas organ tubuh baik pada proses yang fisiologis maupun patologis. Aktivitas blokade histamin pertama kali diketahui pada tahun 1937 oleh Bovet dan Staub pada sebuah rangkaian amin dengan fungsi eter fenolik. Senyawa ini, 2-isopropil-5-metilfenoksietildietilamin, melindungi babi guinea dari berbagai dosis letal histamin, mengantagonisasi spasme berbagai otot polos yang diinduksi oleh histamine, dan menurunkan gejala-gejala renjatan anafilaksis. Obat ini terlalu toksis untuk penggunaan klinis, tetapi pada tahun 1944, Bovet dkk telah memperkenalkan pirilamin maleat yang hingga saat ini masih menjadi salah satu antagonis histamin yang efektif, Goodman and gilman’s selanjutnya diikuti perkembangan antihistamin di Amerika yang be

Farmakofor Definisi resmi dari IUPAC, 1998: "Farmakofor adalah sekumpulan fitur sterik dan elektronik yang penting untuk menjamin interaksi supramolekular yang optimal dengan struktur target biologis yang spesifik  dan untuk memicu (atau menghambat respons biologisnya". Farmakofor sendiri tidak mewakili molekul ataupun gugus fungsi, tetapi lebih pada konsep abstrak pada kapasitas interaksi molekuler. Farmakofor merupakan deskripsi abstrak dari fitur molekul yang penting untuk rekognisi molekul ligan berdasarkan fungsi makromolekul biologisnya. Farmakofor tidak merepresentasikan kondisi nyata molekul atau asosiasi gugus fungsional secara nyata, namun merupakan konsep abstrak yang berhubungan dengan kapasitas interaksi molekuler secara umum dari kelompok senyawa berkaitan dengan struktur targetnya. Farmakofor dapat didefinisikan sebagai denominator umum terbesar yang ditunjukan oleh set molekul yang aktif. Definisi ini menghilangkan kesalahan yang sering ditemukan pad

FENOTIAZIN (PROKLORPERAZIN) Fenotiazin merupakan golongan obat antipsikotik.  Fenotiazin dibagi ke dalam tiga kelompok:  alifatik, piperazin, dan piperadin, yang perbedaan utamanya terutama pada efek sampingnya. Fenotiazin alifatik menghasilkan efek sedatif yang kuat, menurunkan tekanan darah, dan mungkin menimbulkan gejala-gejala ekstrapiramidal (EPS = Extrapyramidal Symptoms). Fenotiazin piperazin menghasilkan efek sedatif yang sedang, efek antiemetik yang kuat, dan beberapa menurunkan tekanan darah. Obat-obat ini juga menyebabkan timbulnya lebih banyak gejala-gejala ekstrapiramidal dari pada fenotiazin yang lain. Fenotiazin piperadin mempunyai efek sedatif yang kuat, menimbulkan sedikit gejala-gejala ekstrapiramidal, dapat menurunkan tekanan darah, dan tidak mempunyai efek antiemetik. 1.      Derivat Fenotiazin Farmakodinamik :  Salah satu derivat dari fenotiazin adalah Klorpromazin (CPZ) adalah 2-klor-N-(dimetil-aminopropil)-fenotiazin. Derivat fenotiazin lain da

OXAMINIQUINE PENDAHULUAN Pada awal 1960-an satu-satunya obat yang tersedia adalah lucanthone trisiklik dan antimonial seperti stibocaptate. Namun kedua obat ini memiliki efek samping yang cukup besar. Pada tahun 1964, Pfizer memprakarsai sebuah proyek yang bertujuan untuk mengembangkan obat baru bagi penyakit schistosomiasis, lalu ditemukanlah obat oxamniquine. Gambar 1. Oxaminiquine Nama kimia           : Oxaminiquine Nama IUPAC          : [ 7 – nitro – 2 - [ ( propan – 2 – yl amino ) methyl ] - 1, 2, 3, 4 – tetra hydroquinolin – 6 – yl ] methanol Rumus Molekul      : C 14 H 21 N 3 O 3 Bobot Molekul        : 279,34 g/mol Bentuk                  : Padat Warna                  : Kristal kuning pucat à Isopropanol, kuning-orange à kristal padat Titik didih             : 147-149 0 C Kelarutan              : 820 mg/L pH                         : 8-10 Bioavailabilitas      : Langsung diserap ketika diminum Metabolisme          : Hati Waktu paruh 

ANALGETIK Tinjauan Umum Gambar 1. Sistem Saraf Pusat Analgetik adalah senyawa yang dapat menekan fungsi SSP secara selektif.   D apat d igunakan untuk mengurangi rasa sakit (meningkatkan nilai ambang persepsi rasa sakit) tanpa mempenaruhi kesadaran. Penggolongan analgetik : 1.      Analgetik narkotika Contoh :   morfin,  metadon,  meperidin  (petidin), fentanil, buprenorfin, dezosin, butorfanol, nalbufin, nalorfin,  fentanil, buprenorfin, dezosin, butorfanol, nalbufin, nalorfin,  dan pentazosin . Analgetika narkotik dapat menekan fungsi SSP secara selektif.   Mekanisme kerja analgesik dengan pengikatan obat dengan sisi reseptor khas pada sel dalam otak dan spinal cord. a.      Morfin Efek analgetik : dengan mengurangi persepsi nyeri di otak (meningkatkan ambang nyeri), mengurangi respon psikologis terhadap nyeri (menimbulkan euforia), dan menyebabkan mengantuk/tidur (efek sedatif) walau ada nyeri. Diberikan secara per oral, injeksi IM, IV, SC, dan per iberi